最常见和最有效的口服避孕药形式是雌激素和黄体酮，它含有合成的女性荷尔蒙。由于这两种被结合在药片中，所以被称为 “复合药片”。药片中包含的激素与女性身体产生的天然激素非常相似，只是天然激素不被口服吸收，而药片中的激素则被胃和肠道吸收了。药片中的成分被吸收后，会影响大脑底部的化学感受器（监测血液中内分泌水平的神经细胞），与天然荷尔蒙相同。如果这些成分的吸收方式与天然荷尔蒙不一致或基本不一致，那么这些合成荷尔蒙就不会起作用，因为化学感受器非常专业。由于这个原因，将合成荷尔蒙完全视为体外化合物是不正确的，正如有时所表达的那样。避孕药之所以有如此高的效力，是因为它模仿了自然界；它的作用是使脑垂体相信已经发生了怀孕，这样脑垂体就会抑制内分泌的释放，而内分泌通常会使卵巢每个月排出一个卵子。这是一种假性怀孕。
有时，服用避孕药的妇女仍然排出一个卵子，但没有怀孕，因为避孕药中的孕激素的作用之一是使宫颈通道的粘液变稠，从而阻止精子进入。复合避孕药还具有阻止子宫内膜发育的作用；因此，即使受精发生，也没有办法让胚胎定居和生长。
尽管口服避孕药有很大的优势，但仍然需要继续改进。许多制药公司一直在努力提高避孕药的特异性，以便在内分泌周期中最需要它的时候发挥作用。
市场上有几个品种的复合避孕药。患有内分泌失调的妇女在其他品种效果不好的情况下，可以使用特别规定的品种。然而，对于大多数妇女来说，含有约30毫克雌激素和约150毫克孕酮的药片是合适的，而且相当有效，副作用很少。
通常每天服用一片，持续21天，然后停药7天，以允许 “出血 “发生。出血通常发生在停药后两到四天。出血是为了向妇女证明她没有怀孕，并模仿正常的月经，但事实上并不是真正的月经；有些妇女选择连续服用避孕药几个月，只在一段时间内出血一次。如果要这样做，可能最安全的做法是每隔三或四个月就有一次流血。
与正常月经相比，其优点是提前知道出血，血量较少（因此不会导致妇女贫血），而且一般无痛；经前紧张的可能性极小。
药片的成分在体内被分解，24至36小时后通过排泄器官排出体外。有些妇女的新陈代谢很强，药片在体内分解得更快，这就需要更大的剂量。某些其他药物，如抗结核药，也要同时服用。抗麻风病或抗真菌药物和抗生素也会加快药片在体内的代谢；出于安全考虑，也应增加剂量。在这些情况下，如果只服用常规剂量，在服用下一次剂量之前，体内的有效成分会被 “耗尽”。有些妇女可能由于上述心理原因，”忘记 “服用，或很晚才服用，也会有耗尽的危险。在所有这些情况下，都可能出现血滴渗出，甚至完全排出。例如，如果只晚了6个小时服药，血滴不一定会渗出，但两三天后就会渗出；换句话说，这是一种 “微型 “的血液排泄。妇女之所以没有完全出血，是因为她继续服用避孕药的缘故。处理反复的、意外的渗血或出血（如果不是由其他药物干扰造成的）的正确方法不是像许多医生建议的那样换药，而是注意按规定时间服用，如不超过一小时。
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